脂 微 球 (LIPID MICROSPHERE)

什么是脂微球？
脂微球是一种以脂肪油为软基质并被磷脂膜包封的微粒体分散系，其平均粒径200nm，称为脂微球。
脂微球作为药物载体，靶向聚集于病变部位实现了药物的“靶向治疗”。

脂微球的结构
如图所示，脂微球的外膜为卵磷脂，内层为软基质油，其中包裹着脂溶性药物，形成了0.2μm的水包油型的脂微球。

脂微球的大小
脂微球的平均微粒直径为0.2μm。
毛细血管的直径是7～10μm，脂微球的直径远远小于毛细血管的管径。
红细胞的直径为7～8μm，脂微球与红细胞两者的体积比为1/28000,两者粒径比1/35-40。
凯时的规格为2ml:10μg/支，2ml中含有1250亿个脂微球。

脂微球的微粒直径

在制造过程中，若要判断脂微球制剂是否合理配制，就应测定其微粒直径以及粒径分布情况。

（1） 脂微球微粒直径的测定
关于微粒直径的测定，主要通过电子显微镜、光学显微镜、混浊度测定、煤焦油计量器测定，以及利用动态光散射等方法进行测定。其中，使用动态光散射法是测定脂微球平均微粒直径最常用的方法。

■ 动态光散射法
悬浮在溶剂中的粒子进行布朗运动，一定波长的激光光线照射到粒子上，发生雷利散射，产生多普勒振动，引起光密度发生变化。动态光散射法是根据发生上述现象时光密度的变化，按斯拓克斯－爱因斯坦公式，测定粒子粒径和粒径分布的一种方法。该方法可测定数nm－数μm之间的粒子粒径。

（2） 脂微球的粒径分布
若用动态光散射法测定本公司生产的脂微球的粒度分布，平均微粒直径大约为0.2μm。微粒直径与弥散系统的稳定性关系密切，对于直径大于1μm的微粒，静置后比较容易分离成水相和油相。